Баралгин М табл. 500мг. №10
Действующее вещество: Метамизол натрия
Санофи Индия Лимитед, Индия
Описание
Описание лекарственной формы
Круглые, плоские таблетки от белого до почти белого цвета, с гравировкой BARALGIN-M на одной стороне, риской - на другой и с фаской с двух сторон.
Фармакологическое действие
Анальгезирующее ненаркотическое средство.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь метамизол натрия под действием желудочного сока быстро гидролизуется до своего основного метаболита (4-МАА), который хорошо всасывается. Метамизол натрия почти полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность 4-МАА составляет 85-93%. Среднее значение времени достижения максимальной концентрации - 1,2-2 часа.
Одновременный прием пищи не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метамизола натрия.
Распределение
Связывание 4-МАА с белками плазмы крови составляет 58%. Другие метаболиты метамизола связываются с белками плазмы крови в следующей степени: 4-аминоантипирин - 48%, 4-формиламиноантигшрин - 18% и 4-ацетиламиноантипирин - 14%.
Метамизол проникает через плацентарный барьер. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко кормящих матерей.
Метаболизм
Основной метаболит метамизола, 4-МАА, подвергается дальнейшему метаболизму в печени путем окисления, деметилирования и последующего ацетилирования. Другими основными метаболитами метамизола являются 4-аминоантипирин (4-АА), 4-формиламиноантипирин (4-ФАА) и 4-ацетиламиноантипирин (4-АцАА). Исследование свойств четырех основных метаболитов метамизола показало, что жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие препарата могут быть обусловлены метаболитами 4-МАА и 4-АА.
Выведение
У здоровых мужчин более 90% дозы препарата, принятой внутрь, выводится с мочой в течение 7 дней. Период полувыведения (Т1/2) метамизола, меченного радиоизотопом, составляет около 10 часов.
Для 4-МАА значения терминального Т1/2 при разных путях введения колеблются в пределах от 2,5±0,06 до 3,2±0.8 часов, а для других метаболитов Т1/2 составляет от 3,7 до 11,2 часов.
Линейность/нелинейность
Для всех метаболитов метамизола характерна нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость данного факта не установлена. При коротком курсе лечения накопление метаболитов имеет минимальное значение.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У здоровых добровольцев пожилого возраста T1/2 4-МАА был существенно продолжительнее, а клиренс 4-МАА - существенно ниже, чем у лиц молодого возраста.
Пациенты детского возраста
Выведение метаболитов у детей происходит значительно быстрее, чем у взрослых.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Т1/2 4-МАА и 4-ФАА увеличивается примерно в 3 раза. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени следует избегать применения препарата в высоких дозах.
Нарушения функции почек
При нарушениях функции почек снижается скорость выведения некоторых метаболитов (4-АцАА, 4-ФАА). Поэтому пациентам с нарушениями функции почек следует избегать применения препарата в высоких дозах.
Фармакодинамика
Анальгезирующее ненаркотическое средство, группы пиразолонов, обладающий анальгезирующим, жаропонижающим и спазмолитическим действием. Его механизм действия окончательно не установлен. Имеющиеся данные позволяют полагать, что метамизол и его основной метаболит (4N-метиламиноантипирин [4-МАА]) обладают центральным и периферическим механизмом действия.
В дозах, превышающих терапевтические дозы, может достигаться противовоспалительный эффект, возможно за счет подавления синтеза простагландинов.
Показания к применению
Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде, при коликах, онкологических заболеваниях и других состояниях, при которых противопоказаны другие терапевтические методы лечения.
Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения
Имеются противопоказания. Необходима консультация врача. Официальная информация по применению находится в инструкции. Перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, находящейся в упаковке.
Другие товары с этим действующим веществом