Описание лекарственной формы

Прозрачная жидкость желтоватого цвета.

Фармакологическое действие

Анальгезирующее ненаркотическое средство.

Фармакокинетика

После внутривенного введения период полувыведения метамизола натрия составляет 14 мин. Главный метаболит 4N-метиламиноантигшрин (МАА). Другие метаболиты 4N-аминоантипирин (АА), 4N-ацегиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА). последние два не обладают фармакологической активностью.

Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.

Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола проникают в грудное молоко.

Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА - 48%, ФАА - 18% и ААА - 14%.

После однократного приема внутрь 85% дозы обнаруживается в моче в виде метаболитов, из них 3 ± 1% - МАА, 6 ± 3% - АА, 26 ± 8% - ААА и 23 ± 4% - ФАА. Почечный клиренс после однократного приема 1 г метамизола натрия внутрь для МАА равен 5 ± 2 мл/мин, АА - 38 ± 13 мл/мин, ААА - 61 ± 8 мл/мин и ФАА - 49 ± 5 мл/мин.

Соответствующие периоды полувыведения из плазмы для МАА - 2,7 ± 0,5 ч, АА - 3,7 ± 1,3 ч, ААА - 9,5 ± 1,5 ч и ФАА - 11,2 ± 1,5 ч.

При введении высоких доз метамизола натрия через почки может выделяться метаболит-рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет. Метамизол натрия проникает через плаценту. Связь активного метаболита с белками плазмы крови - 50-60%. Преимущественно выводиться почками. Примерно 96% выводится почками в виде метаболитов. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.

Пожилые

У пожилых пациентов AUC повышает в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном применении препарата увеличивается примерно в 3 раза, тогда как период полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Нарушение функции почек

Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Фармакодинамика

Метамизол натрия является производным пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты. Обладает обезболивающим, жаропонижающим, а также некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием. Действие препарата развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч.

При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 20-40 мин.

Показания к применению

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.

Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

Имеются противопоказания. Необходима консультация врача. Официальная информация по применению находится в инструкции. Перед применением необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией, находящейся в упаковке.